Ինչ է S-4 (Անդրարին)

S-4, վաճառվում է որպեսանդարին, բանավոր բիոհասանելի, ոչ ստերոիդային ընտրովի անդրոգեն ընկալիչների մոդուլատոր է (SARM):Անդարինը անդրոգեն ընկալիչների մասնակի ագոնիստ է:

S-4-ը, ինչպես մյուս SARMS-ները, մշակվել են 2000-ականների սկզբին՝ փորձելով հաղթահարել ստերոիդային անդրոգեն ընկալիչների ագոնիստների (այսինքն՝ տեստոստերոն և DHT) դեղաբանական և ֆարմակոկինետիկ սահմանափակումները, որոնք հայտնի կապ ունեն լյարդի և սրտի հիվանդությունների հետ:

S-4 միացությունն օգտագործվել է կենդանիների ուսումնասիրություններում, սակայն այն լքվել է առաջին փուլի մարդկային կլինիկական փորձարկումներից առաջ՝ տեսողության խանգարումների պատճառով:Այս ազդեցությունները տեղի են ունենում, երբ S-4 մոլեկուլը կապվում է աչքի ընկալիչների հետ;որքան ավելի ագրեսիվ է կապը, այնքան ավելի շատ տհաճություն է զգացվում:Պարզվել է, որ տեսողական խանգարումները դեղամիջոցի համար յուրահատուկ մեխանիկական գործողության պատճառով այնքան տարածված են, որ փորձարկումները դադարեցվել են:

ԻնչպեսS4Անդարինե Աշխատանք

Առաջարկվող մեխանիզմներից մեկըS4, այն է, որ այն ամբողջությամբ արգելափակում է DHT-ի կապը:Դիհիդրոտեստոստերոնը (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone կամ stanolone) էնդոգեն անդրոգեն սեռական հորմոն է:Տեստոստերոնի համեմատ՝ DHT-ն զգալիորեն ավելի հզոր է որպես անդրոգեն ընկալիչների ագոնիստ:

S-4-ն ունի բարձր անդրոգեն ընկալիչների (AR) կապող կապ:Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ S-4-ն ավելի քիչ հզոր և արդյունավետ է, քան տեստոստերոնի պրոպիոնատը (TP) անդրոգենային ակտիվության մեջ, սակայն նրանց անաբոլիկ ակտիվությունը նման է կամ ավելի մեծ, քան TP-ին:

S-4-ը անդրոգեն ընկալիչների ամբողջական ագոնիստ է մկանային հյուսվածքում և մասնակի ագոնիստ՝ շագանակագեղձում:Այսպիսով, S-4-ը հզորորեն խթանում է մկանների աճը, սակայն չի կարողանում պահպանել շագանակագեղձի չափը:Տեստոստերոնը նույն չափով խթանում է մկանների և շագանակագեղձի աճը։S-4-ը առաջացնում է լյուտեինացնող հորմոնի (LH) կամ ֆոլիկուլ խթանող հորմոնի զգալի ճնշում:

S-4 (անդարին) Օգուտները

Չնայած բազմաթիվ հետազոտական ​​ուսումնասիրություններ են իրականացվել, ավելի շատ հետազոտություններ շարունակվում են և գտնվում են զարգացման վաղ փուլերում:SARMS-ի զարգացումը կլինիկական և թերապևտիկ օգտագործման համար՝ որպես անդրոգեն այլընտրանք, խոստումնալից է՝ հիմնվելով նախակլինիկական տվյալների վրա:

Ի տարբերություն անաբոլիկ ստերոիդների, որոնք կապում են անդրոգեն ընկալիչներին ամբողջ մարմնի հյուսվածքներում, առանձին SARM-ները ընտրողաբար կապվում են որոշ հյուսվածքների անդրոգեն ընկալիչների հետ, բայց ոչ մյուսներում:Այնուամենայնիվ, դրանք դեռևս ունեն անդրոգեն և անաբոլիկ ազդեցություն:

SARMS-ը անաբոլիկ ստերոիդներ չեն.ավելի շուտ, դրանք սինթետիկ լիգաններ են, որոնք կապվում են անդրոգեն ընկալիչների հետ:Կախված իրենց մոլեկուլային կառուցվածքից՝ նրանք հանդես են գալիս որպես ագոնիստներ, մասնակի ագոնիստներ և անտագոնիստներ։Այսպիսով, SARMS-ը ընտրովի կերպով մոդուլավորում կամ միջնորդում է կոկարգավորիչներ և տրանսկրիպցիոն գործոններ կամ ազդանշան տալով կասկադային սպիտակուցներին՝ խթանելու անաբոլիկ ակտիվությունը:

Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ S-4-ը անդրոգեն ընկալիչների ամբողջական ագոնիստ է մկանային հյուսվածքում և մասնակի ագոնիստ շագանակագեղձում, ինչը այն դարձնում է իդեալական թեկնածու որպես այլընտրանք ստերոիդային անդրոգեն ընկալիչների ագոնիստներին (այսինքն՝ տեստոստերոնին և DHT-ին)՝ կապված անբարենպաստ ազդեցության պատճառով: լյարդի, սրտի և պտղաբերության վրա:

Հարկ է նշել, որ թեև SARMS-ը, ինչպես S4-ը, մեծացնում է անդրոգենների ակտիվությունը, այն կենսունակ թեկնածու չէ հորմոնային փոխարինող թերապիայի համար, քանի որ այն չի բուրավետվում էստրոգենի մեջ: